میکروکریستالین سلولز (آویسل) در صنعت داروسازی (کاربردها و مزایا)

وقتی ماده‌ای برای بیش از یک قرن جایگاه خود را در بازار حفظ می‌کند، می‌توانید مطمئن باشید که کار خود را به طور موثر و با صرفه اقتصادی انجام می‌دهد.

اکثر دانشمندان داروسازی موافقند که اگر بتوانند یک ماده جانبی (اکسپیننت) را انتخاب کنند، آن سلولز میکروکریستالی خواهد بود. سلولز میکروکریستالی که در سال 1955 کشف شد، پرمصرف‌ترین چسباننده در بازار دارویی است. محبوبیت آن ناشی از تطبیق‌پذیری و کاربردهای گسترده آن است.

این ماده می‌تواند حجم دهد، disintegration (تجزیه شدن) را تسهیل کند، خاصیت چسبندگی داشته باشد و روان‌کننده باشد. همچنین پایداری دارو را افزایش داده و روند آزادسازی دارو را طولانی می‌کند. سلولز میکروکریستالی به عنوان یک جزء طبیعی و سرشار از فیبر، غیرسمی و قابل جویدن است. این ماده همچنین مورد علاقه تولیدکنندگان داروهای حل شدنی است. سلولز میکروکریستالی جایگاه خود را به عنوان یک ماده جانبی در هر دو صنعت مکمل‌های غذایی و دارورسانی داروهای قوی تثبیت کرده است. کاربرد آن محدود به کپسول و قرص نمی‌شود و در ژل‌های دارویی نیز استفاده می‌شود.

سلولز میکروکریستالی (MCC) چیست و چگونه ساخته می‌شود؟

سلولز میکروکریستالی از سلولز خالص چوب با درجه کیفی بالا به دست می‌آید. برای رسیدن به شکل میکروکریستالی، سلولز با هیدرولیز (آبکافت) تا حدودی برداشته می‌شود. با حذف بخش‌های آمورف سلولز، باقیمانده به پودری بی‌اثر، سفید و روان تبدیل می‌شود. این پودر را می‌توان از طریق روش‌های مختلفی مانند اکستروژن واکنشی، انفجار بخار و هیدرولیز اسیدی فرآوری کرد.

تاریخچه سلولز میکروکریستالی (MCC)

کلمه «هیدروسلولز» در اواخر قرن نوزدهم ابداع شد. این ماده اغلب به عنوان قدیمی‌ترین پلیمر شناخته می‌شود، اما ورود آن به بخش دارویی تا دهه پنجاه میلادی طول کشید و تولیدکنندگان تنها در دهه شصت کاربردهای جدیدی برای آن پیدا کردند. سلولز میکروکریستالی در سال 1955 توسط باتیستا و اسمیت کشف و تحت نام تجاری آویسل (Avicel) به بازار عرضه شد. آویسل به نامی شناخته شده در جعبه ابزار داروسازی تبدیل شده است.

صنعت غذایی برای ساختن گلوله‌های فشرده و بهبود بافت آرد از سلولز میکروکریستالی استفاده کرد. این ماده سخت و مقاوم در برابر حرارت است. به دلیل مقاومت در برابر شعله شدید مشعل اکسی استیلن، به یک ماده محبوب برای ساختار تبدیل شد. در همان دهه، دانشمندان شروع به تولید مشتقات سلولز به شکل کلوئیدی جدید کردند.

آنها برای به دست آوردن میکروکریستال‌ها از ذرات الیافی، به هیدرولیز اسیدی متکی بودند. سلولز مدت‌هاست که چسباننده محبوب در صنعت داروسازی بوده است، اما فناوری‌های جدید پردازش همچنان بر قدرت‌های آن می‌افزاید.

حوزه‌های کاربرد در صنعت داروسازی

در میان مشتقات سلولز، سلولز میکروکریستالی (MCC) همه‌کاره‌ترین ماده در این صنعت به شمار می‌رود. این ماده می‌تواند در تولید قرص‌هایی با قابلیت فشردگی بیشتر و اتصال مواد اولیه در فرایندهای تولید خشک و مرطوب به کار رود. خاصیت غلظت‌دهی و ویسکوزیته (گران‌روی) MCC آن را به عنصری مهم در ساخت داروهای مایع تبدیل کرده است. درجات درشت‌تر با تبلور بالاتر، همراه با دی‌اکسید سیلیسیوم کلوئیدی برای تولید سیلیکید و نسل دوم MCC به خوبی عمل می‌کنند. سلولز میکروکریستالی یک ماده چسب زیستی عالی است و در سیستم‌های انتقال داروی چسب زیستی کاربرد دارد.

حقایقی جالب در مورد MCC

MCC علاوه بر استفاده به عنوان آنتی کیک در فرآورده‌های غذایی فرآوری‌شده، همچنین بافتی محبوب در لوازم آرایشی است. این ماده نوعی تفاله چوب تصفیه‌شده با قابلیت منحصر به فرد جذب آب است. MCC را می‌توان از طریق روش‌های مختلفی مانند اکستروژن واکنشی، امواج فراصوت و انفجار بخار سنتز کرد.

اخیراً MCC جایگاهی در حوزه چاپ سه‌بعدی پیدا کرده است. برخی به دلیل تطبیق‌پذیری آن با تعداد زیادی از فرآیندها، MCC را «گنجینه‌ای تمام‌نشدنی» برای صنعت داروسازی می‌نامند. ساده‌ترین کاربرد آن در دستیابی به اشکال دارویی خوراکی از طریق فشرده‌سازی مستقیم است. خاصیت روان‌کنندگی فوق‌العاده آن، دستیابی به وزن یکنواخت قرص را بسیار آسان‌تر می‌کند.

مزایای آویسل

اندازه ذرات سلولز میکروکریستالی را می‌توان به اندازه‌های مختلف میکرومتر مهندسی کرد. ساختار میکروکریستالی آن، به طور طبیعی سطح وسیعی با تخلخل زیاد و قدرت نگه‌داری رطوبت را ارائه می‌دهد. به دلیل ویژگی‌های عالی اتصال و انسجام، اغلب از آن به عنوان بهترین کمک اکستروژن در بازار یاد می‌شود. با کنترل مناسب حرکت آب، جدایی فاز کاملاً قابل اجتناب است. MCC می‌تواند سطحی متراکم، صاف و کاملاً غیرقابل‌ریزش ایجاد کند. این ماده تحت فشار تغییر شکل می‌دهد، اما پیوندهای هیدروژنی قوی تشکیل می‌دهد.

چرا و کجا از سلولز میکروکریستالی (MCC) استفاده کنم؟

در اشکال دارویی جامد، از MCC در همه چیز، از کپسول‌های ژلاتین سخت گرفته تا قرص‌های قابل پخش استفاده می‌شود. این ماده یکی از معدود پرکننده‌هایی است که در آب حل نمی‌شود و دوستدار آب است، بنابراین برای فرآیندهای گرانولاسیون مرطوب ایده‌آل است. می‌توان از آن برای ایجاد خاصیت فتیله‌ای جهت مرطوب کردن مخلوط پودر استفاده کرد. هنگامی که استفاده از آن به عنوان تنها پرکننده خیلی گران باشد، می‌توان آن را با لاکتوز خشک مخلوط کرد. این ماده باعث تجزیه سریع قبل از فشرده شدن می‌شود. کاربرد اصلی آن به عنوان چسباننده و رقیق‌کننده است.

چارچوب نظارتی MCC چیست؟

سازمان غذا و دارو سلولز میکروکریستالی را برای همه گونه‌های حیوانی بی‌خطر می‌داند. فراتر از الزامات درجه غذایی آن، هیچ نگرانی در مورد ایمنی مصرف‌کننده وجود ندارد. مانند هر سلولزی، میزان خاکستر آن باید کمتر از 0.6٪ باشد. این ماده به فهرست اطلاعیه GRAS اضافه شده است و در صورت استفاده با مقادیر “معمول” به طور کلی ایمن شناخته می‌شود. به عنوان یک سلولز، تحت مقررات برنامه ملی ارگانیک قرار می‌گیرد. می‌توان آن را با مواد جانبی دیگر برای بهبود جذب یا تغییر ویسکوزیته ترکیب کرد.

فارماکوپه ایالات متحده استانداردهای سخت‌گیرانه‌تری برای همه چیز، از توزیع اندازه ذرات تا بسته‌بندی و نگهداری، دارد. این سلولز یک ماده مرحله چهار است که باید تعداد میکروبی هوازی محدودی داشته باشد. برای کاهش قرار گرفتن در معرض کاهش اسمی، نگهداری آن در ظروف دربسته الزامی است.

درجه‌بندی‌های کیفیت MCC برای سلولز میکروکریستالی فشرده‌سازی مستقیم

درجه‌بندی‌های MCC بسته به محل استخراج سلولز متفاوت است. MCC 10 که با نام تجاری Avicel PH 101 شناخته می‌شود، به طور کلی به عنوان یک ضدحَکِه، امولسیفایر و جایگزین چربی استفاده می‌شود. این ماده بافت‌دهنده است و حجم می‌دهد. Ceolus M CC برای فشرده سازی مناسب‌تر است. Avicel PH 101 می‌تواند کف‌ها را تثبیت کند و نشاسته‌ها را گسترش دهد، اما برای گرانولاسیون مرطوب طراحی شده است.

از نظر روانی بودن، Avicel PH 102 نوع ترجیحی MCC است. مقدار و تفکیک‌پذیری کم تراکم آن باعث ایجاد تغییرات وزنی و سایش کمتری می‌شود. از همه مهمتر، آنها به بدن اجازه می‌دهند تا مواد مهم را جذب کند. فشرده‌سازی مستقیم را می‌توان برای دستیابی به گرید ۲۰۰ – یک ماده جانبی استاندارد دارویی با سطوح روان‌کنندگی عالی – استفاده کرد.

هر دو نوع 302 و 102 قابلیت فشرده‌سازی و روانی خوبی ارائه می‌دهند، در حالی که 101 کوچکترین اندازه ذرات را ارائه می‌دهد. 302 دارای چگالی حجمی کمتری است. بزرگترین اندازه متوسط ذرات توسط گرید 200 به دست می‌آید، اما روان‌کنندگی عالی آن را به یک ماده جانبی محبوب در صنعت داروسازی تبدیل کرده است. 105 کوچکترین اندازه ذرات را دارد.

چاپ سه‌بعدی با سلولز میکروکریستالی (MCC)

نسخه‌های جدیدتر MCC با حق ثبت اختراع، نوعی بیو-کامپوزیت قابل تجزیه هستند که در ترکیب با اسید پلی لاکتیک تقویت‌شده، برای چاپ سه‌بعدی ایده‌آل می‌باشند. این نوع جدید از MCC برای اولین بار در سال ۲۰۱۶ آزمایش شد، جایی که از اکستروژن دو قلوصه و ریخته‌گری حلال برای دستیابی به فرم درست رشته استفاده شد.

MCC به طور کامل با PLA سازگار نیست، بنابراین اصلاح سطح ضروری بود، اما تلاش برای این کار موفقیت بزرگی به دست آورد. MCC برای ساخت به روش افزودنی (پرینت سه‌بعدی) بسیار مناسب است. این ماده ضایعات کمی تولید می‌کند و انرژی بسیار کمی مصرف می‌کند.

خواص کششی و حرارتی آن برای ساخت قطعات به صورت لایه به لایه با فتوسنتز (فرآیندی شبیه‌سازی‌شده) ایده‌آل است. سلولز چندین ویژگی مهم برای فناوری AM (تولید افزودنی) دارد. این فراوان‌ترین بیوپلیمر مناسب روی کره زمین برای کاربردهای سه‌بعدی است. از آن می‌توان برای ساخت پلیمرهای سلولزی، رشته‌های چاپ، مدل‌سازی رسوب مایع و مواد چاپ‌شده ۴بعدی استفاده کرد. فناوری تولید افزودنی نیازمند نمونه‌های اولیه سریع و مواد متنوع است و سلولز هر دو را ارائه می‌دهد.

خرید میکروکریستالین سلولز (آویسل)

جهت خرید آویسل 101 و 102 به همراه برگه آنالیز و اصالت محصول با کارشناسان فروش شرکت بهبود شیمی هامون در تماس باشید.